Optimization of therapy of type 2 diabetes mellitus with the oral hypoglycemic agent glimepiride

Сахарный диабет 2 типа (СД2) обусловлен снижением секреции инсулина и развитием инсулинорезистентности. Препараты группы
производных сульфонилмочевины эффективно снижают гипергликемию за счет стимуляции секреции инсулина и широко применяются
в терапии СД2. Однако при использовании многих производных сульфонилмочевины отмечены побочные эффекты (повышение массы
тела, гипогликемии, резистентность к терапии и др.), которые могут быть обусловлены избыточной стимуляцией секреции инсулина.
Глимепирид - такой же эффективный сахароснижающий препарат, как и традиционные производные сульфонилмочевины, однако
на фоне его приема стимуляция секреции инсулина умеренно выраженная. Высокая аффинность, более быстрое высвобождение и диссо-
циация глимепирида с рецепторным аппаратом -клетки позволяют глимепириду быть эффективнее и безопаснее, чем глибенкламид.
В дополнение глимепирид способен уменьшать инсулинорезистентность периферических тканей. Таким образом, глимепирид - эффек-
тивный сахароснижающий препарат для лечения СД2.

Type 2 diabetes is believed to develop as a result of lowered insulin secretion and insulin resistance leading to hyperglycemia. Sulfonylureas stimulate
insulin secretion and thereby decrease blood glucose level which accounts for their wide application in the treatment of diabetes. However, many
agents of this class produce side effects (increased body mass, hypoglycemia, resistance to therapy, etc.) attributable to excess stimulation of insulin
secretion. Glimepiride is as efficient as traditionally used sulfonylureas but causes a smaller rise in insulin secretion. Sulfonylurea receptors show
lower affinity for glimepiride than for glibenclamide. Formation and dissociation of glimepiride-receptor complexes occur faster than those of glibenclamide-
receptor complexes. In addition, therapeutic effect of glimepiride was shown to be associated with improved insulin sensitivity. It is concluded
that glimepiride is an efficacious agent for the treatment of type 2 diabetes.